研究目的
开发一种基于铜(I)催化叠氮-炔环加成反应的?？榛肿悠教?，用于前列腺特异性膜抗原（PSMA）的正电子发射断层扫描医学成像。
研究成果
该研究成功建立了一个灵活的分子平台，基于铜(I)催化的Huisgen[2+3]环加成反应开发前列腺癌成像剂，其成像性能与临床使用的放射性示踪剂相当，并具有易于与其他医学成像?？榕剂那绷Α?/p>
研究不足
该研究承认需要进一步优化结合亲和力，并认识到由于在唾液腺中积累可能导致口干等副作用的潜在风险。
基于叠氮-炔烃Huisgen环加成反应的?？榛窖С上窦粒河糜谇傲邢侔┏上竦?8F标记PSMA示踪剂的合成与临床前评估。
DOI：10.1002/chem.202001795
期刊：Chemistry a?? A European Journal
出版年份：2020
更新时间：2025-09-23 15:19:57
摘要：
罗尔夫·胡伊斯根对1,3-偶极化合物[3+2]环加成反应的开创性贡献，其叠氮-炔烃变体已成为材料科学与化学生物学中众多有机合成及生物正交过程的关键步骤。本研究采用铜(I)催化叠氮-炔烃环加成反应，开发了用于前列腺特异性膜抗原（PSMA）医学成像的?？榛肿悠教?，通过正电子发射断层扫描实现。该过程涵盖从分子设计、合成自动化与体外研究，直至氟-18标记的PSMA靶向放射示踪剂'F-PSMA-MIC'（半衰期=109.7分钟）的临床前体内评估。临床前数据显示，该?？榛疨SMA支架与临床使用的[68Ga]PSMA-11具有相似的结合亲和力与成像特性。此外，我们证明通过[3+2]环加成反应促进的PSMA芳香环位点靶向可提升结合亲和力，这一机制经分子建模得到合理解释。本研究所展示的PSMA结合支架便于与其他医学成像基团偶联，为未来新型?？榛上窦恋目⒌於ɑ ?
作者：
Verena I. B?hmer，Wiktor Szymanski，Keimpe-Oeds van den Berg，Chantal Mulder，Piermichele Kobauri，Hugo Helbert，Dion van den Born，Friederike Reeβing，Anja Huizing，Marten Klopstra，Douwe F. Samplonius，Ines F. Antunes，Jürgen W.A. Sijbesma，Gert Luurtsema，Wijnand Helfrich，Ton J. Visser，Ben L Feringa，Philip H. Elsinga
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