研究目的
开发用于癌症PET/CT成像和光热消融治疗的靶向血管生成的[64Cu]CuS纳米颗粒。
研究成果
靶向血管生成的[64Cu]CuS纳米颗粒在U87肿瘤中表现出选择性摄取和高效光热消融，表明其具有影像引导治疗且副作用最小的潜力。
研究不足
该研究的局限性包括纳米颗粒在肝脏和脾脏中的高摄取率，通过制备超小硫化铜纳米点可实现肾脏清除从而降低这一现象。
靶向整合素α<sub>v</sub>β<sub>3</sub>的[<sup>64</sup>Cu]CuS纳米颗粒用于PET/CT成像与光热消融治疗
DOI：10.1021/acs.bioconjchem.8b00690
期刊：Bioconjugate Chemistry
出版年份：2018
更新时间：2025-09-23 15:21:21
摘要：
硫化铜（CuS）纳米颗粒因其简明的化学特性、微小的粒径、低毒性及固有的诊疗一体化优势，被视为最具临床应用前景的纳米系统之一。我们前期研究成功开发了放射性[64Cu]CuS纳米颗粒，既可作为正电子发射断层扫描的高效示踪剂，又能通过近红外激光照射实现癌细胞的精准光热消融治疗。但该纳米平台面临的主要挑战是缺乏肿瘤靶向递送的有效手段。为此，我们采用点击化学技术，通过聚乙二醇（PEG）连接子将环状RGDfK肽[c(RGDfK)]偶联，设计合成了血管生成靶向型[64Cu]CuS纳米颗粒。靶向性评估显示：静脉注射24小时后，[64Cu]CuS-PEG-c(RGDfK)纳米颗粒的肿瘤摄取率（8.6%±1.4%注射剂量/克组织）显著高于非靶向型[64Cu]CuS-PEG纳米颗粒（4.3%±1.2%注射剂量/克组织，p<0.05）。荷瘤小鼠接受靶向纳米颗粒治疗后进行激光照射，肿瘤坏死区域达98.7%；而使用非靶向纳米颗粒的对照组仅产生59%坏死区域（p<0.05）。这种血管生成靶向型[64Cu]CuS纳米颗粒有望成为未来多功能纳米材料临床转化中，兼具高效影像引导消融治疗与极小副作用的突破性平台。
作者：
Lili Cui，Chiyi Xiong，Min Zhou，Sixiang Shi，Diana S-L Chow，Chun Li
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