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可视化动力学稳健的Co<sup>III</sup><sub>4</sub>L<sub>6</sub>组装体：封装[<sup>99m</sup>Tc]TcO<sub>4</sub><sup>?</sup>阴离子的体内SPECT成像

DOI：10.1021/jacs.8b09582 期刊：Journal of the American Chemical Society 出版年份：2018 更新时间：2025-09-09 09:28:46
摘要： 非共价包封是改善治疗和诊断物质功效及理化性质的一种有效方法。非生物自组装结构已展现出潜力，但体外研究与（临床前）研究之间仍存在诸多障碍，其中最大的挑战在于如何在非平衡条件下维持大分子中空结构。我们利用动力学稳定的CoIII4L6四面体，首次证明在适合体内给药的条件下，能够包封临床核诊断成像中最常用的前体——发射γ射线的[99mTc]TcO4?阴离子。随后对笼状阴离子进行的SPECT成像显示，其生物分布与蓄积于甲状腺的自由氧阴离子相比发生了显著变化，从而使（金属）超分子物质的临床应用更近了一步。
作者： Benjamin P. Burke，William Grantham，Michael J. Burke，Gary S. Nichol，David Roberts，Isaline Renard，Rebecca Hargreaves，Christopher Cawthorne，Stephen J. Archibald，Paul J. Lusby
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研究概述 实验方案 设备清单

研究目的

为证明使用动力学稳定的CoIII4L6四面体封装[99mTc]TcO4?阴离子用于体内SPECT成像的可行性，并展示其与游离氧阴离子相比具有显著的生物分布变化。

研究成果

该研究成功利用CoIII4L6四面体实现了[99mTc]TcO4?阴离子的封装，与游离阴离子相比显示出显著的生物分布变化。该方法在临床应用中具有操作简便、速度快的明显优势，未来还可进一步优化并拓展至其他成像模式及治疗性同位素领域。

研究不足

研究指出，虽然封装方法前景可期，但所需"冷"前驱体的量是一个需要优化的限制因素。此外，[99mTc]TcO4?的衰减相对较慢，这可能并不适用于所有成像应用场景。

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