新型水溶性阳离子镓(III)和锌(II)酞菁的合成、光动力活性及细胞毒性

摘要： 已合成在八个外围β位带有N-甲基吡啶鎓基团的阳离子型镓(III)和锌(II)酞菁配合物。这些配合物在二甲基亚砜(DMSO)中高度可溶，在水和磷酸盐缓冲盐水(PBS)中具有中等溶解度；Ga(III)Cl和锌(II)配合物在水中的浓度分别达到1.2×10?? M和1.5×10?? M时均未出现聚集现象。与锌(II)配合物相比，Ga(III)Cl配合物更高的水溶性归因于轴向配位的氯离子存在。我们研究了这些配合物的光谱特性、单线态氧(1O?)光生效率及细胞毒性。在DMSO溶液中，Ga(III)Cl和锌(II)配合物产生单线态氧的绝对量子产率(ΦΔ absolute)分别为4.4%和5.3%。通过人HEp2细胞评估了两种配合物的细胞毒性和细胞内定位位点。这两种在多个细胞器内定位的配合物在黑暗条件下均无细胞毒性，但在低光照剂量(1.5 J/cm2)照射下，锌(II)配合物表现出显著的光细胞毒性。结果表明锌(II)配合物可作为光动力治疗(PDT)的潜在光敏剂。