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9-芴酮作为光催化剂用于空气氧化醇类
摘要： Das及其同事报道了一种在9-芴酮作为有机光催化剂存在下，利用氧气或空气作为氧化剂实现可见光诱导醇类氧化的方法。该方案适用于活化醇（苄基或烯丙基醇），但脂肪族、甾体和杂环醇也可作为底物使用?；硌芯勘砻鞴趸锖统踝杂苫鞘导史⒒友趸饔玫幕钚晕镏?。
关键词： ??酮、类固醇、活性氧物种、醇类、氧化
更新于2025-09-23 15:21:01
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用于光学成像的丹磺酰标记类固醇硫酸酯酶抑制剂的设计与合成
摘要： 类固醇硫酸酯酶（STS）是调控硫酸化类固醇转化为活性羟基化形式的重要酶。值得注意的是，抑制STS可降低活性雌激素水平，该机制已转化为乳腺癌治疗的临床试验?；诙抗剐Ч叵担≦SAR）和分子建模研究，我们通过在雌烷骨架上添加丹磺?；晒ι杓瞥鯯TS荧光抑制剂。分别以雌酮为原料，经5步和6步反应合成了17α-丹磺酰氨基甲基-雌二醇（7）及其氨磺酰类似物8。在表达外源性STS的HEK-293细胞抑制实验中，化合物7显示出强效抑制作用（IC50=69 nM），该数值接近QSAR模型预测值（IC50=46 nM）。作为不可逆抑制剂，氨磺?；衔?的抑制活性更强，达到亚纳摩尔级（IC50=2.1 nM）。此外，我们证实该强效STS抑制剂8可作为光学成像工具，用于研究细胞内酶的亚定位及抑制行为。共聚焦显微镜分析证实，STS荧光抑制剂8能良好穿透细胞并定位于STS所在的细胞内质网区域。
关键词： 丹兹尔衍生物、类固醇、荧光剂、酶抑制剂、类固醇硫酸酯酶
更新于2025-09-19 17:13:59
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SALT试验：激光小梁成形术后的类固醇治疗
摘要： 本研究探讨了短期使用局部非甾体抗炎药（NSAID）或类固醇治疗是否会影响选择性激光小梁成形术（SLT）的疗效。设计：双盲、随机、安慰剂对照、双中心、多术者试验。参与者：年龄超过18岁、眼内压（IOP）高于18 mmHg且临床医生认为适合接受SLT治疗的患者，按1:1:1比例随机分为三组：酮咯酸0.5%、泼尼松龙1%或生理盐水滴眼液。方法：SLT术后，各组患者从手术当天起每日4次使用无标识滴眼液，持续4天。比较两组或三组时，连续变量分别采用Kruskal-Wallis检验和Wilcoxon秩和检验，分类变量采用Fisher精确检验。主要结局指标：本研究主要结局为12周时的眼压。次要结局指标包括1周和6周时的眼压、患者报告的疼痛及可检测的前房炎症。结果：两中心共纳入85名患者的96只符合标准的眼睛。NSAID组、类固醇组和安慰剂组在基线人口统计学特征和基线眼压（均值23.3±3.9 mmHg；P=0.57）方面相似。第6周时各组眼压下降无统计学显著差异。与安慰剂组相比，NSAID组和类固醇组在第12周时均表现出统计学显著更大的眼压下降（均值分别为-6.2±3.1 mmHg、-5.2±2.7 mmHg和-3±4.3 mmHg；NSAID组与安慰剂组P=0.02[方差分析]和P=0.002[t检验]；类固醇组与安慰剂组P=0.02）。结论：SLT术后使用类固醇或NSAID滴眼液的眼睛在第12周时显示出显著更好的降眼压效果。短期术后使用NSAID或类固醇滴眼液可能改善SLT后的降眼压效果。需进行长期随访研究。
关键词： 类固醇、非甾体抗炎药、SLT（选择性激光小梁成形术）、选择性激光小梁成形术、抗炎药、眼内压、眼内压
更新于2025-09-16 10:30:52