¹³¹I标记的多功能聚膦腈纳米球用于肿瘤的SPECT成像引导放射治疗

摘要： 诊疗纳米平台的设计是当前纳米医学的重要研究方向。本研究报道了放射性核素131I标记的多功能聚环三磷腈-共-聚乙烯亚胺纳米球（PNSs）的制备，用于肿瘤单光子发射计算机断层扫描（SPECT）成像引导放疗。通过六氯环三磷腈作为交联剂，采用亲核取代反应交联支化聚乙烯亚胺（PEI），以3-(4'-羟基苯基)丙酸-OSu（HPAO）修饰实现131I标记，与1,3-丙磺酸内酯（1,3-PS）反应赋予粒子抗污性能，随后对剩余表面氨基进行乙酰化并标记131I。制得的PNS.NHAc-HPAO(131I)-PS颗粒经全面表征显示：平均粒径184±29.3 nm的多功能PNSs具有优异抗污性能（131I标记效率76.05±3.75%）、良好放射稳定性及胶体稳定性。相比PEI对照材料（PEI.NHAc-HPAO(131I)-PS），该PNS.NHAc-HPAO(131I)-PS纳米球在荷瘤模型体内展现出更高效的SPECT成像与放疗效果。该PNSs可作为多功能平台，进一步开发多种生物医学应用形式的纳米药物。