68Ga-PSMA-BCH用于前列腺癌成像的合成与临床前评价

摘要： 前列腺特异性膜抗原（PSMA）是前列腺癌诊断与治疗的极具前景的靶点。本研究中，我们通过肽合成仪制备了化学纯度超过95%的NOTA偶联前体NOTA-PSMA（又名PSMA-BCH）。采用68GaCl3对其进行放射性标记，获得放射化学纯度>99%、比活度59-74 GBq/μmol的68Ga-PSMA-BCH。体外及体内研究表明：该示踪剂具有高稳定性，在PSMA表达细胞和肿瘤中摄取率高，清除迅速且非靶组织摄取低。micro-PET显像清晰显示22Rv1肿瘤并呈现良好滞留。与68Ga-PSMA-617相比，68Ga-PSMA-BCH显示出相当的肿瘤摄取率和肿瘤背景比，表明其作为前列腺癌成像候选分子具有良好前景，值得进一步临床研究。