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双作用铂(II)席夫碱配合物：光细胞毒性及细胞成像
摘要： 已合成并表征了九种光稳定的四齿水杨醛亚胺螯合配体铂(II)席夫碱配合物[Pt(O^N^N^O)]（Pt1-Pt9），作为光动力治疗(PDT)的潜在光敏剂。研究了吸电子基团与供电子基团对其电子光谱性质的影响。Pt1-Pt9在400-600 nm范围内呈现宽吸收带，适用于绿光光动力治疗。这些配合物显示出强烈的磷光发射，最大发射波长约625 nm。利用该发射特性可追踪其在癌细胞中的定位。共聚焦细胞成像显示这些配合物主要定位于细胞质。在黑暗条件下，这些配合物对A549人肺癌细胞无毒性，但在低剂量绿光（520 nm，7.02 J/cm2）照射下通过光诱导单线态氧产生表现出高光毒性。因此，这些光活性铂(II)配合物有望克服当前临床铂(II)药物的耐药性和副作用问题，兼具诊疗与治疗双重功能。
关键词： 席夫碱，铂(II)，光细胞毒性，细胞成像，单线态氧
更新于2025-11-21 11:08:12
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靶向端粒G-四链体DNA的光反应性钌(II)配合物的开发
摘要： 报道了旨在靶向G-四链体DNA的新型钌(II)配合物的设计与表征。值得注意的是，这些配合物基于已知的能促进与DNA发生光诱导电子转移(PET)的氧化型1,4,5,8-四氮杂菲(TAP)辅助配体。通过经典方法研究了配合物1-4的光化学性质，发现其中两种能够从鸟嘌呤光夺取电子。通过发光、圆二色谱、生物层干涉和表面等离子体共振实验对DNA相互作用的研究表明，这些配合物对端粒G-四链体DNA具有优于双链DNA的选择性。已对这些配合物进行了初步生物学研究：其中两种对端粒酶阴性的U2OS骨肉瘤细胞表现出显著的光细胞毒性，而在相同光药物浓度下黑暗条件下观察到的死亡率极低。
关键词： 钌配合物、光电子转移、光细胞毒性、G-四链体、DNA结构
更新于2025-09-23 15:23:52
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光激活氨基酸铁(III)配合物的ROS依赖性抗肿瘤活性
摘要： 合成了几种基于氨基酸的光活性单体铁(III)配合物，其通式为[Fe(L)2]?（其中L为席夫碱配体：水杨醛缩精氨酸、水杨醛缩色氨酸、3,5-二叔丁基苯甲醛缩精氨酸和水杨醛缩色氨酸），并对其进行表征，研究其对Chang Liver细胞、HeLa和MCF-7细胞的光激活抗癌活性。这些配合物在可见光下对Chang Liver细胞表现出显著的光细胞毒性，IC50值低至0.7 μM，与黑暗条件下的细胞毒性相比增强了40倍。在黑暗和可见光条件下，这些配合物对正常细胞MCF-10A均无毒性（黑暗中IC50 > 100 μM；可见光中IC50 > 80 μM），表明其抗癌活性具有靶向特异性。通过DCFDA检测发现，癌细胞中活性氧（ROS）浓度升高是导致细胞凋亡死亡的原因。光激活的铁(III)配合物通过脱羧或酚氧-Fe(III)电荷转移产生?OH自由基（ROS），从而引发细胞凋亡。总体而言，这些基于氨基酸的铁(III)配合物所展现的肿瘤选择性光激活抗癌活性，为开发下一代光动力治疗剂——铁基光化疗药物提供了广阔前景。
关键词： 活性氧生成、光活化、铁(III)配合物、氨基酸、光细胞毒性
更新于2025-09-23 15:23:52