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[O-甲基-11C]N-(4-(4-(3-氯-2-甲氧基苯基)-哌嗪-1-基)丁基)-1H-吲哚-2-甲酰胺（[11C]BAK4-51）是一种外排转运体底物，在啮齿类动物和猴脑D3受体PET成像中无效
摘要： 为治疗物质使用障碍，研究者正寻求选择性高亲和力的多巴胺D3受体（D3R）拮抗剂。利用有效的D3R放射性配体进行正电子发射断层扫描（PET），可通过阐明药理学特异性及体内靶点结合情况，成为开发此类疗法的有力工具。目前尚不存在D3R选择性放射性配体。D3R配体N-(4-(4-(3-氯-2-甲氧基苯基)哌嗪-1-基)丁基)-1H-吲哚-2-甲酰胺（BAK4-51，1号化合物）具有开发PET放射性配体的理想特性，包括完全拮抗活性、极高的D3R亲和力、D3R选择性及适中的脂溶性。我们将该化合物的甲氧基用正电子发射核素碳-11（半衰期20.4分钟）标记，以评估其作为动物PET放射性配体的潜力。然而研究发现[11C]1号化合物是脑部外排转运蛋白的高亲和底物，在啮齿类和灵长类动物脑内均缺乏D3R特异性信号。
关键词： 多巴胺D3受体、放射性标记、正电子发射断层扫描、外排转运体底物、拮抗剂
更新于2025-09-23 15:21:01
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荧光标记的DTPA-丝素蛋白纳米颗粒用<sup>111</sup>In放射性标记：生物分布与稳定性研究的双重工具
摘要： 本研究旨在以改性丝素纳米颗粒为模型，为生物聚合物纳米颗粒的生物分布研究提供一种有效且新颖的双重工具。这是评估生物聚合物纳米颗粒作为药物递送系统适用性的关键步骤。本文报道了一种简便的新方法：将丝素纳米颗粒与螯合剂二乙烯三胺五乙酸（DTPA）偶联，并标记荧光素异硫氰酸酯（FITC）后进行放射性标记。通过动态光散射（DLS）、扫描电子显微镜（SEM）、红外光谱和荧光光谱对纳米颗粒进行表征。体外研究包括生物介质中的稳定性评估及细胞培养中纳米颗粒的细胞毒性评价。体内研究聚焦于新西兰兔关节腔注射含8.03±0.42 MBq的[111In]In-纳米颗粒后24小时的闪烁扫描观察。通过尸检器官的荧光显微镜检查对纳米颗粒进行离体生物分布评估。该放射性标记方法具有高重复性与稳健性，标记效率高达约80%，比活度适合开展体内研究。放射性标记纳米颗粒的水动力学半径为113.2±2.3 nm，多分散指数（PdI）为0.101±0.015，Zeta电位为-30.1±2.0 mV，在关节腔内表现出最佳滞留效果，注射后24小时内无活性清除。由此开发出一种简便稳健的放射性标记方法，其适用性通过体内外研究得到验证，显示出丝素纳米颗粒作为多功能稳定局部给药系统（尤其针对关节疾病治疗）的研究价值。
关键词： 生物分布、治疗诊断学、放射性标记、间充质干细胞培养、异硫氰酸荧光素、丝素蛋白纳米颗粒、铟-111、稳定性
更新于2025-09-23 15:19:57
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载金纳米棒的(PLGA-PEG)纳米胶囊作为近红外控制释放抗癌治疗药物模型
摘要： 尽管许多化疗药物在体外具有高效的抗癌效果，但由于生物相容性不足和肿瘤靶向性有限，其体内应用受到限制。本研究利用PLGA-PEG体系近红外光热诱导的相变特性，开发出高效的光响应型给药系统。通过将作为近红外触发器的等离子体金纳米棒（GNRs）与新型高效抗癌药物N′-(2-甲氧基苯亚甲基)-3-甲基-1-苯基-H-噻吩并[2,3-c]吡唑-5-甲酰肼（MTPC）共包封，制备出具有近红外响应性的可降解聚合物（PLGA-b-PEG）纳米胶囊。这种远程可控的药物释放方式显著提升了疏水性药物的生物分布和药代动力学特性。将制备的纳米胶囊（MTPC/GNRs@PLGA-PEG）静脉注射至荷瘤小鼠后，对肿瘤部位进行体外近红外光照射，实现了药物在肿瘤位点的高度选择性蓄积。采用碘-131药物放射性标记技术进行的体内生物分布和药代动力学研究表明，注射后4小时靶向/非靶向比值（T/NT）达到最大值5.8，此时肿瘤部位药物浓度最高（占注射剂量的6.3±0.6%）。
关键词： 药代动力学、生物相容性聚合物、放射性标记、近红外响应纳米胶囊、生物分布
更新于2025-09-16 10:30:52
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锆-89标记的长效GLP-1受体激动剂用于PET成像的合成与评价
摘要： 引言：近期，锆-89作为长循环生物分子PET应用的放射性核素展现出巨大潜力。本研究设计并合成了与去铁胺偶联、锆-89标记的缓释长效GLP-1受体激动剂，旨在通过PET成像研究其体内分布。通过体外和体内实验评估标记偶联物，并与非标记GLP-1受体激动剂对比，证实修饰未显著改变肽链结构与功能。最终利用锆-89标记肽进行PET成像，直观验证其体内生物分布。 方法：通过体外实验评估放射性标记肽与非标记母肽的结合能力及GLP-1受体激动效力，研究生物偶联与标记导致的肽链结构变化，并开展体内摄食实验评估药效学特性。采用离体生物分布实验与活体PET成像测定标记GLP-1类似物的生物分布。 结果：结果表明，设计合成缓释型锆-89标记GLP-1受体激动剂时，其体外效力与亲和力相较非标记母肽仍能惊人地保持。理化性质与药效学特性亦得以维持。大鼠生物分布显示放射性标记肽在肝脏、肾脏、心脏和肺等高灌注器官中高度蓄积。PET成像证实生物分布结果，肾脏呈现显著高摄取，肝脏、心脏及大血管可见放射性活性。 结论与知识进展：本初步研究表明，基于锆-89的PET技术具有监测长循环肠促胰岛素激素体内分布的潜力。
关键词： 胰高血糖素样肽-1、生物偶联、正电子发射断层扫描、分子影像学、锆-89、放射性标记
更新于2025-09-12 10:27:22
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基于Cu-Fe-Se三元纳米片的药物递送载体用于癌症的多模态成像及联合化疗-光热治疗
摘要： 三元过渡金属硫族化合物纳米片因其固有的优异性能和宽泛的可调窗口，在多种应用中展现出巨大潜力。直接制备水溶性和生物相容性的三元硫族化合物纳米片用于诊疗应用仍具挑战。本文通过顺序共沉淀法在水溶液中常温条件下制备了Cu-Fe-Se纳米片（CFS NSs），并通过静电作用负载抗癌药物阿霉素（CFS@DOX），利用表面配位效应标记放射性同位素99mTc。所得纳米片尺寸为70纳米、厚度5纳米，能良好分散于水、PBS、10%胎牛血清和0.9%氯化钠溶液，具有优异的胶体稳定性。其体外/体内光声成像与光热治疗的光热转换效率高达78.9%。同位素标记纳米片（99mTc-CFS NSs）用于单光子发射计算机断层扫描/计算机断层扫描（SPECT/CT）成像，量化其血液循环时间（约4.7小时）及主要器官生物分布（顺序为：肝>膀胱>肺>脾>心>肾）。DOX功能化纳米片（CFS@DOX）用于癌症化疗并展现优异抗癌效果。研究表明三元金属硫族化合物纳米片在癌症联合诊疗领域极具应用前景。
关键词： 放射性标记、二维三元纳米片、过渡金属硫族化合物、多模态成像、化疗、光热治疗
更新于2025-09-11 14:15:04