- 标题
- 摘要
- 关键词
- 实验方案
- 产品
-
18F-阿法肽正电子发射断层扫描可能预测抗血管生成反应
摘要： 由于抗血管生成药物开发的关键问题在于如何在治疗开始前预测哪些患者会受益而哪些不会，本研究评估了血管生成的18F-阿法肽正电子发射计算机断层扫描（PET）。在基线期及接受抗血管生成治疗或赋形剂治疗后，对荷有肺腺癌A549（高血管生成）和前列腺PC-3（低血管生成）细胞异种移植瘤的小鼠进行了18F-阿法肽PET检查。治疗组个体肿瘤生长抑制的评估指标以治疗/对照（T/C）比值（%）表示。抗血管生成反应通过同一动物体内18F-阿法肽摄取的变化来体现。高摄取肿瘤的T/C比值低于低摄取肿瘤（P=0.001）。与PC-3模型相比，A549模型中抗血管生成治疗组与对照组之间的肿瘤体积差异出现得更早?？寡苌芍瘟坪螅珹549肿瘤的18F-阿法肽摄取下降幅度大于PC-3肿瘤。在各治疗组中，肿瘤对抗血管生成治疗的反应程度与治疗前的肿瘤摄取密切相关（P<0.05）。这些结果表明，18F-阿法肽PET可能是一种用于抗血管生成药物治疗前个体筛选的有用分子影像学工具。
关键词： 18F-阿法肽正电子发射断层扫描、异质性、整合素αvβ3、疗效预测、抗血管生成治疗
更新于2025-09-23 15:22:29
-
靶向整合素α<sub>v</sub>β<sub>3</sub>的[<sup>64</sup>Cu]CuS纳米颗粒用于PET/CT成像与光热消融治疗
摘要： 硫化铜（CuS）纳米颗粒因其简明的化学特性、微小的粒径、低毒性及固有的诊疗一体化优势，被视为最具临床应用前景的纳米系统之一。我们前期研究成功开发了放射性[64Cu]CuS纳米颗粒，既可作为正电子发射断层扫描的高效示踪剂，又能通过近红外激光照射实现癌细胞的精准光热消融治疗。但该纳米平台面临的主要挑战是缺乏肿瘤靶向递送的有效手段。为此，我们采用点击化学技术，通过聚乙二醇（PEG）连接子将环状RGDfK肽[c(RGDfK)]偶联，设计合成了血管生成靶向型[64Cu]CuS纳米颗粒。靶向性评估显示：静脉注射24小时后，[64Cu]CuS-PEG-c(RGDfK)纳米颗粒的肿瘤摄取率（8.6%±1.4%注射剂量/克组织）显著高于非靶向型[64Cu]CuS-PEG纳米颗粒（4.3%±1.2%注射剂量/克组织，p<0.05）。荷瘤小鼠接受靶向纳米颗粒治疗后进行激光照射，肿瘤坏死区域达98.7%；而使用非靶向纳米颗粒的对照组仅产生59%坏死区域（p<0.05）。这种血管生成靶向型[64Cu]CuS纳米颗粒有望成为未来多功能纳米材料临床转化中，兼具高效影像引导消融治疗与极小副作用的突破性平台。
关键词： PET/CT成像、RGD肽、硫化铜纳米颗粒、光热消融治疗、整合素αvβ3、诊疗一体化
更新于2025-09-23 15:21:21
-
[99mTc]3PRGD2用于食管癌整合素受体成像：与[18F]FDG PET/CT的对比研究
摘要： 目的 本研究旨在评估99m锝-三聚乙二醇间隔基-精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸（[99mTc]3PRGD2）在食管癌患者中的诊断效能。 方法 招募29例疑似食管病变且最终获得明确病理诊断的患者。静脉注射11.1 MBq/kg [99mTc]3PRGD2后分别于30分钟和40分钟进行全身平面扫描及胸部单光子发射计算机断层扫描/计算机断层扫描（SPECT/CT），1周后行2-脱氧-2-[18F]氟-D-葡萄糖（[18F]FDG）正电子发射断层扫描/计算机断层扫描（PET/CT）。通过计算肿瘤背景比（T/B）和最大标准摄取值（SUVmax）进行半定量与定量分析，并采用免疫组化检测整合素αvβ3表达。 结果 恶性病变的T/B值、SUVmax及整合素αvβ3表达均显著高于良性病变（t=3.691，P=0.001；t=8.271，P=0.000；t=3.632，P=0.001）。食管病变中T/B值与SUVmax呈显著正相关（r=0.660，P=0.000），整合素αvβ3表达与[99mTc]3PRGD2摄取量相关（r=0.782，P=0.000）。视觉分析显示全身平面RGD扫描的敏感性与准确性低于胸部SPECT/CT RGD扫描及[18F]FDG PET/CT扫描（χ2=6.769，P=0.022），而胸部SPECT/CT RGD扫描的敏感性、特异性与准确性与[18F]FDG PET/CT扫描相当。半定量分析中，胸部SPECT/CT RGD扫描的敏感性、特异性及准确性分别为87%、100%和94%[截断值T/B=3.1，曲线下面积（AUC）=0.957]?；赗GD与FDG扫描分别有13例患者（30个淋巴结）和16例患者（105个淋巴结）被怀疑存在淋巴结转移。 结论 本前瞻性研究表明[99mTc]3PRGD2显像对食管癌诊断与分期具有重要价值，但在检测小淋巴结转移灶方面敏感性可能低于[18F]FDG显像。T/B值与整合素αvβ3表达呈相关性。
关键词： 食管癌，SPECT，[99mTc]3PRGD2，整合素αvβ3
更新于2025-09-23 15:21:01
-
64Cu和Cy5.5标记的四碘甲状腺乙酸衍生物的合成及其在肿瘤血管生成成像中的表征
摘要： 先前有研究报道，四碘甲状腺乙酸（tetrac）通过结合整合素αVβ3上的甲状腺激素细胞表面受体来抑制血管生成。因此，我们合成并评估了两种64Cu标记的tetrac衍生物及一种Cy5.5标记的tetrac衍生物用于肿瘤血管生成成像。通过将tetrac结构修饰后，使其羟基或羧酸末端与1,4,7,10-四氮杂环十二烷-N,N′,N″,N″′-四乙酸（DOTA）偶联，随后对所得DOTA偶联tetrac衍生物进行64Cu标记。同时将tetrac羧酸末端与Cy5.5偶联。三种tetrac衍生物（1-3）均表现出比tetrac更强的抑制内皮细胞管腔形成活性。[64Cu]2在U87MG细胞中的结合量随时间延长呈24小时递增趋势，且在tetrac存在时4小时即被抑制38%，表明[64Cu]2对整合素αVβ3上甲状腺激素受体位点具有特异性。荷U87MG瘤小鼠注射[64Cu]1和[64Cu]2后的正电子发射断层扫描（PET）图像显示肿瘤区高放射性浓聚，且小肿瘤比大肿瘤具有更高的肿瘤摄取率及肿瘤与非靶组织摄取比值。此外，Cy5.5标记的tetrac衍生物（3）在肿瘤部位呈现强近红外（NIR）信号。综合结果表明，这些配体有望成为可视化肿瘤血管生成的成像剂。
关键词： 近红外成像、整合素αVβ3、血管生成、正电子发射断层扫描、四碘甲状腺乙酸
更新于2025-09-11 14:15:04