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用于放射性金属PET和SPECT成像的位点特异性螯合剂-抗体偶联

DOI：10.1016/j.ddtec.2018.10.002 期刊：Drug Discovery Today: Technologies 出版年份：2018 更新时间：2025-09-23 15:21:21
摘要： 用正电子和γ射线发射放射性金属标记的抗体及其衍生物，能够实现对抗体体内分布的灵敏且定量的分子正电子发射断层扫描（PET）与单光子发射计算机断层扫描（SPECT）成像。共价连接于抗体的螯合剂可实现与金属PET及SPECT放射性同位素的标记。传统螯合剂-蛋白偶联策略会产生异质性生物偶联混合物，可能导致靶点亲和力降低、生物分布与药代动力学特性不佳。生物偶联技术的最新进展支持定点修饰，从而生成具有更优特性的明确结构。本文综述了现有定点螯合剂-蛋白偶联方法，包括螯合剂连接至半胱氨酸/二硫键或抗体糖基区域、酶介导的螯合剂偶联，以及引入螯合放射性金属的氨基酸序列。此类技术将促进PET和SPECT成像在抗体类疗法开发中的更好应用。
作者： Mauricio Morais，Michelle T. Ma
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研究概述 实验方案

研究目的

研究位点特异性螯合剂-抗体偶联技术，利用放射性金属进行PET和SPECT成像，以提高基于抗体疗法开发中分子成像的灵敏度和特异性。

研究成果

位点特异性放射性标记的抗体类放射性药物将为分子PET/SPECT成像提供新型临床有用的对比剂，既为临床医生提供更优的分子影像工具来预测患者治疗反应，也为科学家提供可靠工具来定量描绘新型抗体疗法及新发现药物靶点受体的体内行为。

研究不足

该研究回顾了现有方法，未提供新的实验数据，因此其局限性主要与当前位点特异性偶联技术的发展水平及其在临床应用中的现状有关。

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