研究目的
在不破坏分子结构的情况下对4-IBA进行放射性碘标记,并评估其用于SPECT成像的潜在应用价值——该成像具有长血液半衰期和优异的体内稳定性,旨在开发一种适用于血池、肿瘤和淋巴结成像的多功能试剂。
研究成果
该放射性碘标记的IBA试剂在合成中展现出高效性、优异的稳定性及强白蛋白结合亲和力,能实现血池、肿瘤和淋巴结的高对比度SPECT显像。作为多功能诊疗剂,它有望改善药物代谢动力学与诊断成像效果,在靶向放射性配体领域具有临床转化与进一步开发潜力。
研究不足
该研究仅限于临床前小鼠模型,需要在更大动物或人类中进行进一步验证。其在临床环境中的稳定性和有效性可能有所不同,该方法对其他放射性核素或适应症的适用性还需额外研究。
1:实验设计与方法选择:
本研究通过铜介导的芳基硼酸交叉偶联反应合成[131I]IBA,通过体外、离体和体内实验评估其白蛋白结合能力,并在多种小鼠模型中考察其药代动力学特性和成像潜力。
2:样本选择与数据来源:
样本包括人血清白蛋白(HSA)、牛血清白蛋白(BSA)、血红蛋白、免疫球蛋白及小鼠模型(正常小鼠、4T1荷瘤小鼠、原位U87MG胶质母细胞瘤模型和炎症淋巴结模型)。数据来源于实验室实验和成像研究。
3:实验设备与材料清单:
设备包括Mini-Scan放射薄层扫描仪(美国BioScan)、Dionex Ulti-Mate 3000高效液相色谱仪(美国赛默飞世尔)、γ计数器(美国珀金埃尔默WIZARD 2480)、CRC-25R剂量校准器(美国CAPINTEC)和nanoScan SPECT/CT扫描仪(匈牙利Mediso)等。材料包括Na131I、聚酰胺薄膜、硅胶板、完全弗氏佐剂、4T1和U87MG细胞及多种化学试剂。
4:0)、CRC-25R剂量校准器(美国CAPINTEC)和nanoScan SPECT/CT扫描仪(匈牙利Mediso)等。材料包括Na131I、聚酰胺薄膜、硅胶板、完全弗氏佐剂、4T1和U87MG细胞及多种化学试剂。 实验流程与操作步骤:
4. 实验流程与操作步骤:包括4-IBA的放射性碘标记、蛋白结合的透析与超滤实验、小鼠生物分布研究、多时间点SPECT/CT成像及MTT毒性试验。
5:数据分析方法:
采用γ计数器测量放射性活度,HPLC和TLC分析纯度,GraphPad Prism进行非线性回归分析,OLINDA/EXM软件估算剂量学参数。
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获取完整内容-
HPLC
Dionex Ulti-Mate 3000
Thermo Scientific
Testing radiochemical purity
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γ-counter
WIZARD 2480
Perkin-Elmer
Measuring radioactivity
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Dose Calibrator
CRC-25R
CAPINTEC
Measuring radioactivity
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Mini-Scan radio-TLC Scanner
BioScan
Testing labeling efficiency and radiochemical purity
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SPECT/CT scanner
nanoScan
Mediso
Performing SPECT imaging
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