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99m锝-甲氧基异丁基异腈单光子发射计算机断层扫描：一种可能用于早期检测具有高骨转移潜能乳腺癌病灶的工具
摘要： 通过99m锝甲氧基异丁基异腈高分辨率SPECT分析早期识别具有高转移潜能的病变，可被视为乳腺病变诊断和/或治疗的新前沿。
关键词： 单光子发射计算机断层扫描、乳腺癌、分子影像学、乳腺成骨样细胞、99m锝-甲氧基异丁基异腈
更新于2025-09-23 15:22:29
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<sup>18</sup>F-氟化物信号放大技术可识别正电子发射断层扫描/计算机断层扫描图像中与动脉粥样硬化斑块不稳定性相关的微钙化灶
摘要： 背景：动脉粥样硬化斑块中的微钙化具有斑块不稳定性，可预测不良心血管事件，并与发病率和死亡率升高相关。18F-氟化物正电子发射断层扫描（PET）/计算机断层扫描（CT）成像已显示出作为识别高危斑块的有用临床诊断工具的潜力；然而，对于PET阳性而CT阴性图像区域中观察到的信号放大机制仍存在疑问。本研究检验了18F-氟化物PET/CT可识别早期微钙化的假设。 方法：通过体外三维水凝胶胶原平台、离体人体标本和小鼠动脉粥样硬化模型，利用近红外荧光分子成像和组织学验证了来源于微钙化的18F-氟化物信号放大。 结果：微钙化大小与胶原浓度呈负相关。在体外三维胶原系统中，18F-氟化物配体与由钙化血管平滑肌细胞来源的细胞外囊泡形成的微钙化结合，并且随着胶原浓度增加而显示信号增强（0.25 mg/mL胶原?33.8×102±12.4×102每分钟计数；0.5 mg/mL胶原?67.7×102±37.4×102每分钟计数；P=0.0014），提示较小的微钙化可放大PET信号。我们进一步用人体相关的18F-氟化物浓度孵育人动脉粥样硬化内膜切除标本。18F-氟化物配体标记了PET阳性而CT阴性区域的微钙化，这通过18F-氟化物PET/CT成像、近红外荧光和组织学分析得到证实。此外，18F-氟化物配体还在低密度脂蛋白受体缺陷小鼠的动脉粥样硬化主动脉中识别出微钙化和大钙化。 结论：我们的结果表明，人动脉粥样硬化斑块的PET阳性而CT阴性区域中的18F-氟化物PET信号是发展中的微钙化所致，小微钙化区域的高表面积可能放大PET信号。
关键词： 分子影像学、氟化物、动脉粥样硬化、正电子发射断层扫描、微钙化
更新于2025-09-23 15:22:29
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通过CD276靶向光动力消融肿瘤细胞和肿瘤血管以增强抗PD-1/PD-L1免疫检查点抑制癌症治疗
摘要： 抗血管生成疗法已被证实可通过克服肿瘤微环境的免疫抑制状态来提高免疫检查点抑制的疗效。然而，目前大多数抗血管生成药物无法区分肿瘤血管生成与生理性血管生成。本研究旨在探究一种靶向CD276（该受体在多种肿瘤细胞及肿瘤脉管系统中高表达，但在正常组织脉管系统中表达有限）的光动力治疗（PDT）药物能否增强PD-1/PD-L1阻断的肿瘤抑制效果。通过将抗CD276抗体的Fab片段与光敏剂IRDye700偶联，合成了CD276靶向药物（IRD-αCD276/Fab）。在皮下和肺转移肿瘤模型中测试了IRD-αCD276/Fab联合或不联合抗PD-1/PD-L1阻断的体内肿瘤靶向性及治疗效果。使用IRD-αCD276/Fab进行的光动力治疗显著抑制了皮下4T1肿瘤生长并阻断了其肺转移，同时通过增强树突状细胞的活化和成熟触发了体内抗肿瘤免疫反应。非侵入式PD-L1靶向小动物PET成像显示，IRD-αCD276/Fab光动力治疗后肿瘤PD-L1水平显著升高。与抗PD-1/PD-L1阻断联合使用时，IRD-αCD276/Fab光动力治疗通过募集CD8+ T细胞浸润肿瘤，显著抑制肿瘤生长并预防其肺转移。本研究表明CD276靶向光动力治疗具有局部免疫调节作用，其与PD-L1/PD-1轴抑制联合应用通过产生局部和全身抗肿瘤反应，为根除原发肿瘤及播散性转移灶提供了极具前景的策略。
关键词： 分子影像学、检查点抑制、光免疫疗法、正电子发射断层成像、血管生成
更新于2025-09-23 15:21:01
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P1217 用于实验性动脉粥样硬化炎症分子成像的锆-89标记探针
摘要： 通过分子影像学早期检测炎症性动脉粥样硬化斑块，可能比单纯评估血管狭窄和斑块形态的影像学方法更精准地判断风险，并改善高?；颊叩牧俅补芾?。为靶向不稳定动脉粥样硬化斑块的关键特征，我们研究了基于修饰人血清白蛋白（HSA）的放射性示踪剂在活体分子成像中识别炎症斑块的可行性。本研究采用巨噬细胞清道夫受体识别的马来?；疕SA（Mal-HSA）探针，在动脉粥样硬化实验模型中进行成像研究。该探针将Mal-HSA与正电子发射金属离子锆-89（89Zr）偶联，在动脉粥样硬化小鼠模型（Apoe?/?，n=22）中与无特异性靶向的89Zr-HSA及18F-FDG进行对比，并以野生型小鼠（C57BL/6，n=21）作为对照。 通过正电子发射断层扫描-磁共振成像（PET-MRI）融合技术分析主动脉弓的示踪剂聚集情况，离体伽马计数器测量示踪剂生物分布，磷屏成像（PI）放射自显影（ARG）评估斑块摄取。PET-MRI、伽马计数及PI-ARG均显示89Zr-Mal-HSA在Apoe?/?小鼠动脉粥样硬化斑块中的聚集。16周和20周时，Apoe?/?小鼠的89Zr-Mal-HSA最大标准化摄取值（SUVmax）较野生型对照组分别高出26%和20%（P<0.05），而同期18F-FDG的SUVmax无显著差异。注射后48小时伽马计数显示，Apoe?/?小鼠主动脉对89Zr-Mal-HSA的摄取量较野生型高32%（P<0.01），且89Zr-Mal-HSA的主动脉-血液比值较非特异性89Zr-HSA高10倍（P<0.001）。HSA类探针主要分布于肝脏、脾脏、肾脏、骨骼和淋巴结。PI-ARG结果与PET及伽马计数数据一致，显示Apoe?/?小鼠主动脉中89Zr-Mal-HSA聚集量显著高于野生型（9.4±1.4% vs 0.8±0.3%，P<0.001）。 这种基于修饰HSA的放射性示踪剂能活体靶向小鼠主动脉炎症性动脉粥样硬化斑块，离体实验亦得到验证。89Zr-Mal-HSA有望成为识别血管炎症的新型诊断工具，但其检测易损斑块的适用性仍需进一步方法学研究证实。
关键词： 动脉粥样硬化、炎症、锆-89、PET-MRI、分子影像学、核心脏病学
更新于2025-09-23 15:19:57
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血管内分子成像检测高危易损斑块：当前认知与未来展望
摘要： 综述目的：阐述易损斑块病理生物学特征，总结分子成像潜在靶点（重点关注血管内近红外荧光技术及其转化应用）。最新发现：单纯结构成像无法精准识别冠心病患者的高危斑块。血管内近红外荧光成像作为新兴转化技术，可显示表征易损斑块的特定体内分子过程与细胞。目前已通过该技术成像的高优先级NIRF靶点包括巨噬细胞、组织蛋白酶活性、氧化低密度脂蛋白及异常内皮通透性。最新一代NIRF导管具有多模态特性，将NIRF与血管内超声或光学相干断层扫描结合，实现对动脉粥样硬化斑块的同步共配准形态学与病理生物学评估。尽管多数血管内NIRF研究处于临床前阶段，首例人体NIR自体荧光-OCT试验已开展。这些进展预示临床血管内NIRF分子成像将在三年内实现应用。总结：分子成像能有效深化对动脉粥样硬化病理生理的理解。血管内NIRF/OCT及NIRF/IVUS分子成像即将应用于动脉粥样硬化患者，初期将采用FDA批准的NIRF示踪剂吲哚菁绿（可反映异常斑块通透性）。需通过临床试验评估ICG及其他新型NIRF成像剂的价值，以深入理解易损斑块病理生物学、事件预测机制，并实现高危斑块与患者的个体化药物治疗。
关键词： 分子影像学、易损斑块、近红外光谱技术、光学相干断层成像、动脉粥样硬化、近红外荧光、血管内超声
更新于2025-09-19 17:13:59
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用于Eph受体PET成像的<sup>18</sup>F标记黄嘌呤衍生物的合成、放射性标记及初步生物学特性研究
摘要： Eph受体酪氨酸激酶（尤其是EphA2和EphB4）因其在癌症进展和治疗耐药性中的关键作用，成为分子成像的理想候选靶点。研究发现黄嘌呤衍生物是强效的Eph受体抑制剂，其IC50值处于低纳摩尔范围（1-40纳米）。这些化合物占据激酶结构域中ATP结合位点的疏水口袋?；谙鹊蓟衔?，我们设计了两种氟-18标记的受体酪氨酸激酶抑制剂（[18F]2/3）作为正电子发射断层扫描（PET）的潜在示踪剂。通过对接ATP结合位点，我们确定了最佳放射性标记位置。预测将尿嘧啶残基上的甲基（[18F]3）而非苯氧基部分的甲基（[18F]2）替换为氟丙基，可保持先导化合物1的亲和力。本文阐述了[18F]2和[18F]3及其相应甲苯磺酸酯前体的合成路线，以及氟-18插入的标记程序。放射性标记后，两种放射性示踪剂的放射化学产率约5%，放射化学纯度>98%，摩尔活度>10 GBq μmol?1。对接研究一致显示，初步细胞实验表明[18F]3能特异性、时间依赖性地结合并内化至过表达EphA2和EphB4的A375人黑色素瘤细胞，而[18F]2未在这些细胞中蓄积。由于两种示踪剂[18F]3和[18F]2在大鼠血液中均稳定，这些新型放射性示踪剂可能适用于Eph受体的PET体内分子成像。
关键词： 黄嘌呤衍生物、分子影像学、正电子发射断层扫描（PET）、氟-18标记、Eph受体酪氨酸激酶
更新于2025-09-19 17:13:59
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锆-89标记的长效GLP-1受体激动剂用于PET成像的合成与评价
摘要： 引言：近期，锆-89作为长循环生物分子PET应用的放射性核素展现出巨大潜力。本研究设计并合成了与去铁胺偶联、锆-89标记的缓释长效GLP-1受体激动剂，旨在通过PET成像研究其体内分布。通过体外和体内实验评估标记偶联物，并与非标记GLP-1受体激动剂对比，证实修饰未显著改变肽链结构与功能。最终利用锆-89标记肽进行PET成像，直观验证其体内生物分布。 方法：通过体外实验评估放射性标记肽与非标记母肽的结合能力及GLP-1受体激动效力，研究生物偶联与标记导致的肽链结构变化，并开展体内摄食实验评估药效学特性。采用离体生物分布实验与活体PET成像测定标记GLP-1类似物的生物分布。 结果：结果表明，设计合成缓释型锆-89标记GLP-1受体激动剂时，其体外效力与亲和力相较非标记母肽仍能惊人地保持。理化性质与药效学特性亦得以维持。大鼠生物分布显示放射性标记肽在肝脏、肾脏、心脏和肺等高灌注器官中高度蓄积。PET成像证实生物分布结果，肾脏呈现显著高摄取，肝脏、心脏及大血管可见放射性活性。 结论与知识进展：本初步研究表明，基于锆-89的PET技术具有监测长循环肠促胰岛素激素体内分布的潜力。
关键词： 胰高血糖素样肽-1、生物偶联、正电子发射断层扫描、分子影像学、锆-89、放射性标记
更新于2025-09-12 10:27:22
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<sup>111</sup> 铟-DANBIRT <i>体内</i> 动脉粥样硬化中炎症细胞的分子成像
摘要： 动脉粥样硬化相关发病率和死亡率仍是全球关注的问题。该疾病进展缓慢且隐匿，从早期病变发展为易损斑块的过程仍难以诊断。炎症是动脉粥样硬化斑块形成及后续致命并发症的关键环节。本研究评估了111In-DANBIRT作为体内无创SPECT/CT成像探针，在靶向动脉粥样硬化斑块中炎症标志物——淋巴细胞功能相关抗原-1（LFA-1）的应用价值。 方法：通过让斯普拉格-道利大鼠吸入过滤空气或臭氧（1ppm）4小时诱导外周血白细胞增多和中性粒细胞增多，以此评估111In-DANBIRT的选择性结合能力。24小时后采集全血与放射性标记的DANBIRT（68Ga-DANBIRT和111In-DANBIRT）共孵育，采用细胞甩片技术制备分离细胞涂片并用瑞氏-吉姆萨染色。将载脂蛋白E缺陷（apoE?/?）小鼠分别给予正常饮食或高脂饮食（HFD）喂养8周。在基线期、HFD喂养4周和8周时，给药后3小时进行纵向SPECT/CT成像，随后采集组织进行生物分布分析、血清血脂检测和组织学检查。给药111In-DANBIRT后24小时对两组小鼠进行三维放射自显影。 结果：臭氧暴露组因4小时急性免疫反应，其中性粒细胞对放射性标记DANBIRT的特异性摄取显著增加。SPECT/CT分子成像显示，与正常饮食小鼠相比，HFD喂养小鼠动脉粥样硬化斑块中111In-DANBIRT摄取量呈指数级纵向增长。该结果与心血管及免疫组织对血管损伤的免疫应答增强一致，经给药24小时后的三维放射自显影验证。组织学分析证实，与正常饮食小鼠相比，HFD喂养小鼠的血管病变面积增大，动脉粥样硬化病程进展更显著。 结论：111In-DANBIRT是评估动脉粥样硬化斑块演变过程中炎症反应的极具前景的分子成像探针。
关键词： 分子影像学、动脉粥样硬化、炎症、SPECT/CT、111In-DANBIRT、LFA-1
更新于2025-09-08 09:54:20
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肺癌的多模态成像：是时候做出改变了
摘要： 成像技术主要分为两大类：结构/形态学成像（SMI）与分子成像（MI）。前者包含X射线（XR）、计算机断层扫描（CT）、超声（US）及部分磁共振成像（MRI）技术，用于呈现解剖-形态学特征；后者涵盖核医学（SPECT、PET）、功能磁共振（fMRI）、光学及纳米系统技术，能提供生化/生物活性信息（通常早于结构改变）。根据核医学与分子影像学会定义，分子成像是"对人体及其他生命系统中分子与细胞层面生物过程的可视化、表征及测量"。该技术具有无创、安全、无痛的特点，其灵敏度虽高于结构成像，但缺乏解剖细节，由此催生了结合两类技术的多模态成像——目前临床实践中已广泛应用。 分子成像的三大支柱为生物化学/生物学、仪器设备及软件系统，其研究周期包括：过程生物/生化机制研究→特定靶点确立→示踪剂开发→临床前成像→组织学验证→最终临床应用。这一新理念推动了以患者为中心的个体化诊疗模式。正如Zerhouni博士（美国国立卫生研究院2007年冬季刊）所言："与过去以医生为主导的治疗模式不同，未来医疗将聚焦患者需求并采取主动策略。"医师必须适应患者个体需求，这要求真正的观念转变——因为分子成像与所研究疾病的生物学特性密切相关。 由此形成了强大的双向关联系统：系统生物学与成像技术的双向互动，将显著提升日常诊疗效能——不仅体现在诊断（特异性与早期性）方面，更贯穿治疗全程（指导癌症治疗方案选择及评估早期疗效）。二者结合具有绝对必要性。未来疾病的生物学特征将提示最适配的成像技术，反之亦然。例如非小细胞肺癌（NSCLC）中，ALK+状态与CT影像特征（CT放射基因组学特征）相关联[1]；肺腺癌中18F-FDG摄取值与细胞葡萄糖转运蛋白表达水平及EGFR突变相关，不同EGFR突变对应不同的FDG摄取值。
关键词： 小细胞肺癌、PET、生物标志物、CT、MRI、肺癌、分子影像学、多模态成像、非小细胞肺癌、结构/形态学成像
更新于2025-09-04 15:30:14
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恶性肿瘤免疫检查点靶标的分子影像学进展：现状与未来展望
摘要： 目的 本综述阐述了恶性肿瘤免疫检查点靶点成像的现状与进展。免疫检查点阻断疗法在癌症治疗中潜力巨大，其临床常规应用正快速推进。因此，亟需通过无创分子影像学熟悉免疫治疗术语，并评估免疫检查点及相关治疗。目前免疫靶点相关成像主要包括PET、SPECT、光学成像和MRI，每种成像方法在反映肿瘤形态与生理特征方面各有固有优势与局限。PD-1、PD-L1、CTLA-4和LAG-3是最常被关注的靶点。本文探讨了免疫检查点靶点分子成像的现状与进展。结论 分子成像有望成为监测免疫治疗的主要工具，既可辅助筛选适合免疫治疗的患者，也能监测肿瘤反应。
关键词： 癌症、免疫检查点靶点、分子影像学、免疫疗法
更新于2025-09-04 15:30:14