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<scp>PET</scp>/<scp>CT</scp>联合<sup>18</sup>F‐<scp>FSU</scp>‐880靶向前列腺特异性膜抗原在前列腺癌患者中的初步评估
摘要： 这项首次人体研究旨在评估新型前列腺特异性膜抗原靶向探针18F-FSU-880的安全性、全身分布、剂量估算及病灶摄取情况。六例已知存在转移灶的前列腺癌患者接受了18F-FSU-880系列全身PET/CT检查。分别在PET/CT检查前后采集血尿样本进行分析。通过测量标准摄取值评估系列PET图像中18F-FSU-880在器官和转移灶的摄取情况?；谏锓植际?，采用OLINDA/EXM软件计算各器官剂量及全身有效剂量。18F-FSU-880 PET/CT检查未出现显著不良反应。唾液腺/泪腺和肾脏呈现高生理性摄取。计算得出有效剂量为0.921×10?2 mSv/MBq。除1例骨转移灶控制良好且无活性的患者外，已知转移灶均呈现高对比度显像且随时间增强。18F-FSU-880 PET/CT检查安全性良好，能清晰显示活性转移灶。当前结果支持开展更大样本量的临床研究，以验证18F-FSU-880 PET/CT在前列腺癌管理中的临床价值。
关键词： 剂量测定、前列腺癌、前列腺特异性膜抗原、正电子发射断层扫描/计算机断层扫描、氟-18
更新于2025-09-23 15:23:52
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68Ga-PSMA-I&T早期显像对前列腺癌患者病变鉴别的有效性
摘要： 目的：68Ga-PSMA摄取最早可在前列腺癌患者恶性肿瘤病灶注射后5分钟即显示蓄积。研究提示在68Ga-PSMA-11 PET/CT扫描成像方案中增加盆腔早期图像具有价值，但结论存在矛盾。本研究旨在评估前列腺癌患者68Ga-PSMA-I&T PET/CT成像中附加早期检查的临床意义。 材料与方法：纳入35例因根治性治疗后怀疑复发需疾病再分期的前列腺癌患者接受68Ga-PSMA-I&T PET/CT检查。首先在注射放射性示踪剂后300秒内获取早期静态盆腔图像，注射后60分钟进行全身PET/CT扫描（每个床位采集时间3分钟）。比较早期图像与晚期图像中局部复发、骨病灶及淋巴结转移的检出数量及SUVmax值。 结果：35例患者中23例（65.7%）68Ga-PSMA-I&T PET/CT呈阳性。前列腺床、盆腔淋巴结和骨骼的病理性摄取分别见于17例（48.5%）、12例（34.2%）和13例（37.1%）。1例患者前列腺床出现SUVmax值5.8的局灶性病理性摄取增高，该病灶在晚期图像中消失。前列腺床病灶平均SUVmax值5分钟与60分钟研究分别为13.7±12.1和26.3±23.8（p<0.001）。1例患者早期检查发现的淋巴结病理性摄取在晚期检查中消失，另1例晚期检查发现盆腔淋巴结摄取而早期未检出。淋巴结平均SUVmax值5分钟与60分钟研究分别为12.1±8.8和26.3±22.6（p<0.001）。骨病灶平均SUVmax值5分钟与60分钟研究分别为11.4±6.9和15±10.7。 结论：本研究首次评估了68Ga-PSMA-I&T扫描中附加早期静态盆腔图像对病灶检出率的影响。尽管两组图像无显著差异，但在成像方案中增加早期图像可提高盆腔恶性病灶的检出效能——这些病灶可能快速清除且易被泌尿系统活动掩盖。
关键词： 前列腺特异性膜抗原，68Ga - PSMA - I&T，PET/CT，淋巴结转移，前列腺癌
更新于2025-09-23 15:22:29
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具有PSMA与缺氧协同作用的多功能荧光抑制剂合成及前列腺癌评价
摘要： 前列腺癌是全球最常见的癌症之一。众所周知，前列腺特异性膜抗原（PSMA）在前列腺癌中高表达，而缺氧是包括前列腺癌在内的许多实体肿瘤的常见特征。本研究设计了靶向PSMA和肿瘤缺氧的多功能荧光抑制剂，以提高抑制剂的肿瘤摄取率。我们以赖氨酸为骨架连接三种不同功能基团制备新型PSMA抑制剂：用于抑制PSMA的谷氨酸-尿素-赖氨酸（GUL）结构、作为缺氧敏感基团的2-硝基咪唑，以及近红外荧光团（磺化-Cy5.5）。体外PSMA结合实验表明，新型荧光抑制剂具有纳摩尔级结合亲和力。含一个2-硝基咪唑的多功能抑制剂2与不含缺氧靶向基团的抑制剂1具有相似抑制活性，但含两个2-硝基咪唑的多功能抑制剂3因缺氧敏感基团体积较大而显示较低抑制活性。然而体内光学成像和离体生物分布研究表明，由于PSMA与缺氧靶向基团的协同作用，多功能抑制剂2和3在肿瘤中的蓄积量均高于抑制剂1。这些发现表明，这种新型多功能策略可能是改善前列腺癌诊断和治疗的潜在途径。
关键词： 多功能抑制剂、缺氧、近红外荧光团、前列腺癌、2-硝基咪唑、前列腺特异性膜抗原
更新于2025-09-23 15:21:21
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发现[<sup>18</sup>F]PSMA-7——一种用于检测小体积PSMA阳性病灶的新型PET显像探针
摘要： 绝大多数前列腺癌（PCa）表达的前列腺特异性膜抗原（PSMA）是极具前景的成像靶点。应用18F标记的PSMA特异性PET探针（如18F-DCFPyL和18F-PSMA-1007）显著提高了前列腺癌肿瘤检测的准确性，但在灵敏度和特异性方面仍有改进空间。本研究旨在开发比18F-DCFPyL、18F-PSMA-1007和68Ga-PSMA-11具有更强成像特性的高选择性PSMA探针。方法：制备了八种新型18F标记PSMA配体，将其在PSMA+ LNCaP C4-2和PSMA- PC-3细胞中的摄取与18F-DCFPyL进行比较。最具潜力的候选物通过健康大鼠μPET进一步评估，以PSMA+外周神经节作为小型前列腺癌病灶模型。将效果最佳的18F-JK-PSMA-7与18F-DCFPyL、18F-PSMA-1007和68Ga-PSMA-11在60-120分钟时间段的图像质量关键参数进行对比。结果：与18F-DCFPyL相比，18F-JK-PSMA-7显示出更高的PSMA特异性细胞摄取。虽然18F-DCFPyL和18F-PSMA-1007的目标背景比相当，但该参数在18F-JK-PSMA-7中更高，在68Ga-PSMA-11中更低。18F-JK-PSMA-7和18F-PSMA-1007的图像锐度显著高于18F-DCFPyL和68Ga-PSMA-11。四种示踪剂的图像分辨率相似。18F-PSMA-1007的血浆蛋白结合率和骨摄取显著高于其他示踪剂。结论：18F-JK-PSMA-7是高质量显示小型PSMA阳性病灶的有力候选者，其优异的临床前成像特性支持对该示踪剂开展进一步临床前和临床研究。
关键词： 前列腺癌，前列腺特异性膜抗原，临床前模型，放射性氟化，正电子发射断层扫描，成像
更新于2025-09-23 15:21:01
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基于叠氮-炔烃Huisgen环加成反应的?？榛窖С上窦粒河糜谇傲邢侔┏上竦?8F标记PSMA示踪剂的合成与临床前评估。
摘要： 罗尔夫·胡伊斯根对1,3-偶极化合物[3+2]环加成反应的开创性贡献，其叠氮-炔烃变体已成为材料科学与化学生物学中众多有机合成及生物正交过程的关键步骤。本研究采用铜(I)催化叠氮-炔烃环加成反应，开发了用于前列腺特异性膜抗原（PSMA）医学成像的?？榛肿悠教?，通过正电子发射断层扫描实现。该过程涵盖从分子设计、合成自动化与体外研究，直至氟-18标记的PSMA靶向放射示踪剂'F-PSMA-MIC'（半衰期=109.7分钟）的临床前体内评估。临床前数据显示，该?？榛疨SMA支架与临床使用的[68Ga]PSMA-11具有相似的结合亲和力与成像特性。此外，我们证明通过[3+2]环加成反应促进的PSMA芳香环位点靶向可提升结合亲和力，这一机制经分子建模得到合理解释。本研究所展示的PSMA结合支架便于与其他医学成像基团偶联，为未来新型?？榛上窦恋目⒌於ɑ?。
关键词： 前列腺特异性膜抗原、正电子发射断层扫描、氟-18、叠氮-炔烃Huisgen环加成反应、?？榛上窦?
更新于2025-09-23 15:19:57
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金属标记适配体作为成像质谱流式分析的新型纳米探针
摘要： 成像质谱流式技术（IMC）是一种新兴的成像技术，它利用CyTOF质谱流式仪的多重分析能力，对组织切片进行空间分辨测量。为全面解析组织成分和标志物分布，IMC技术的最新发展需要高灵敏度的多重检测方法。我们设计了一种新型生物相容性金属标记适配体纳米探针（MAP）——167Er-A10-3.2，其灵敏度接近IMC技术的极限。该小分子探针通过将167Er-聚多羧基乙二胺（167Er-DTPA）与RNA适配体A10-3.2偶联合成。在石蜡包埋的前列腺腺癌（PaC）组织切片实验中，我们应用167Er-A10-3.2通过IMC技术观察前列腺上皮细胞的蛋白质空间分布。该探针既利用了适配体特异性结合靶癌细胞的能力，又因其小尺寸特性可承载高密度标记的多个适配体抗原结合位点。在较低温度抗原修复（37°C）条件下，167Er-A10-3.2探针对目标细胞的检测信号强度达到PSMA抗体探针的3倍。此外，我们成功验证了适配体探针在IMC分析中的同步染色能力。适配体探针在IMC技术中的成功成像应用，为未来恶性肿瘤诊断提供了新可能。
关键词： 成像质谱流式细胞术、前列腺特异性膜抗原、分子探针、金属标记适配体
更新于2025-09-23 15:19:57
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将靶向PSMA的PET成像技术整合至检测临床显著前列腺癌的诊疗手段中
摘要： 探究前列腺特异性膜抗原（PSMA）靶向PET成像技术在辅助诊断具有临床意义的前列腺癌中的应用现状。当前前列腺特异性抗原筛查仍存在争议：既可能导致具有临床意义的前列腺癌漏诊，又可能引发无临床意义疾病的过度检出及后续过度治疗。临床上亟需一种能精准评估具有临床意义前列腺癌存在情况、同时避免检测低风险肿瘤的诊断方法。 多参数磁共振成像（mpMRI）虽有助于发现具有临床意义的前列腺癌，并可与基于融合技术的活检平台配合实现病灶靶向穿刺，但其对高级别癌症的阴性预测值有限。PSMA靶向PET成像作为无创检测手段，在辅助识别具有临床意义的前列腺癌同时提供解剖定位信息以指导靶向活检方面展现出潜力。与单一检测方式相比，PSMA靶向PET联合mpMRI对局限性前列腺癌的影像诊断具有更高准确性。该技术能有效帮助识别具有临床意义的前列腺癌患者。未来需进一步研究以明确PSMA靶向成像技术在局限性前列腺癌诊疗中的全部应用价值。
关键词： 局部治疗、磁共振/超声融合成像、前列腺特异性膜抗原、前列腺癌、靶向活检
更新于2025-09-10 09:29:36
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前列腺癌诊断影像学模式的过去与现在：作为未来早期、快速和高效诊断手段的前列腺癌雄激素受体靶向成像
摘要： 背景：前列腺癌是全球男性中发病率第二高的癌症。多数情况下，前列腺癌进展缓慢，但部分病例会快速恶化，导致死亡率显著升高。因此，仍需通过前列腺特异性影像学技术实现早期影像引导诊断及个体化治疗。 讨论：本综述在探讨传统诊断方法的同时，重点阐述了当前前列腺癌影像学技术的发展方向，特别聚焦于基于正电子发射断层扫描（PET）和锝-99m等放射性示踪剂单光子发射计算机断层扫描（SPECT）的前列腺特异性膜抗原（PSMA）、蛙皮素（BN）及雄激素受体（AR）靶向成像技术。通过重新审视前列腺生物学特性，为核医学影像作为未来前列腺癌早期、快速、高效诊断手段提供理论依据。 结论：前列腺癌影像学的未来发展方向在于研发基于非甾体类抗雄激素制剂的雄激素受体靶向成像技术，以实现前列腺癌的早期诊断。
关键词： 单光子发射计算机断层扫描、前列腺癌、患者特异性治疗、放射性示踪剂、正电子发射断层扫描、前列腺特异性膜抗原
更新于2025-09-09 09:28:46
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评估68Ga-PSMA-11 PET在前列腺癌中阳性预测因素
摘要： 目的：由于前列腺癌肿瘤组织中PSMA的过表达，使用68Ga-PSMA-11（68Ga-HBED-CC-PSMA）的正电子发射断层扫描（PET）研究引起了研究人员的关注。我们的目标是分析这种放射性示踪剂在前列腺癌生化复发中的潜在益处。材料与方法：本回顾性分析包括50例因生化复发转诊的男性前列腺癌患者进行的53项研究。所有病例的先前影像学检查结果均为阴性或不确定。结果：在53项研究中，36项（68%）为阳性。在Gleason评分、PSA水平、PSAdt、晚期采集以及治疗期间接受雄激素剥夺治疗方面，PET阳性和阴性组之间存在显著差异（p < .05）。关于PSA水平，21例PSA < 1 ng/ml的患者中有10例（48%）获得了病理性的PET结果。当PSAdt低于六个月时，86.7%的患者获得了异常的PET结果。在多变量分析中，只有Gleason评分与异常PET结果独立相关。结论：68Ga-PSMA-11 PET在其他技术显示阴性或可疑图像的患者中显示出较高的疾病检出率。近50%的前列腺癌生化复发且PSA水平较低（<1 ng/ml）的患者在68Ga-PSMA-11 PET上显示活动性疾病，而这正是其他放射性示踪剂缺乏敏感性的情况。
关键词： 前列腺特异性膜抗原，68Ga-PSMA-11，前列腺癌，正电子发射断层扫描
更新于2025-09-09 09:28:46
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基于表面增强拉曼散射技术的组织微阵列中PSMA定量分析可实现前列腺癌患者的有效分层
摘要： 前列腺特异性膜抗原（PSMA）是一种II型膜蛋白，作为经临床验证的生物标志物，已被用于前列腺癌诊断。本研究开发了表面增强拉曼散射（SERS）纳米探针，可在单细胞水平检测并定量前列腺癌细胞中的PSMA。我们采用包被PSMA适配体分子的金纳米星构建SERS纳米探针靶向细胞，成功实现了皮摩尔级可溶性PSMA蛋白的定量，并通过校准曲线估算LNCaP前列腺癌细胞单细胞表面的PSMA表达量。关键的是，我们利用这些SERS标签通过评估前列腺组织微阵列中组织的PSMA表达来对前列腺癌患者进行分层。分层结果清晰显示PSMA表达与推荐治疗组别相关，证明该方法能有效辅助制定个性化治疗方案。通过与免疫荧光染色对比检测灵敏度及分层结果，我们验证了新方法相较于标准方案的可靠性?；谡庑┙峁?，我们确认PSMA作为前列腺癌患者评估有效生物标志物的价值，并提出基于SERS的诊断技术可作为评估疾病分期和确定有效治疗方案的综合手段。
关键词： 适体、组织微阵列、表面增强拉曼散射、前列腺特异性膜抗原（PSMA）、SERS（表面增强拉曼散射）、纳米探针、前列腺癌、生物标志物、金纳米星
更新于2025-09-04 15:30:14